Bupropion
- Στη φαρμακευτική μας, μπορείτε να αγοράσετε βουπροπιόνη χωρίς συνταγή, με παράδοση σε 5–14 ημέρες σε όλη την Ελλάδα. Διακριτική και ανώνυμη συσκευασία.
- Η βουπροπιόνη χρησιμοποιείται για την θεραπεία της κατάθλιψης και για την διακοπή καπνίσματος. Η δράση του φαρμάκου βασίζεται στην αναστολή της επαναπρόσληψης νορεπινεφρίνης και ντοπαμίνης.
- Η συνήθης δόση της βουπροπιόνης είναι 150–300 mg ημερησίως.
- Η μορφή χορήγησης είναι δισκίο.
- Η έναρξη της δράσης του φαρμάκου είναι συνήθως εντός 1-2 εβδομάδων.
- Η διάρκεια δράσης είναι 24 ώρες.
- Αποφύγετε την κατανάλωση αλκοόλ.
- Η πιο συχνή παρενέργεια είναι η αϋπνία.
- Θα θέλατε να δοκιμάσετε βουπροπιόνη χωρίς συνταγή;
Παρακολούθηση παράδοσης
9-21 μέρες
Επιλογές πληρωμής
Visa, MasterCard, Discovery, Bitcoin, Ethereum
Δωρεάν αποστολή αεροπορικής αποστολής για παραγγελίες άνω των €172.19
Φαρμακοδυναμική: Ο Μηχανισμός NDRI και η Επίδραση στους Νευροδιαβιβαστές
Ο μηχανισμός δράσης του bupropion το καθιστά μοναδικό στην κατηγορία των αντικαταθλιπτικών. Σε αντίθεση με τα παραδοσιακά SSRIs, η βουπροπιόνη δρα ως αναστολέας επαναπρόσληψης ντοπαμίνης και νορεπινεφρίνης (NDRI). Αυτό σημαίνει ότι το φάρμακο εμποδίζει τους μεταφορείς ντοπαμίνης (DAT) και νορεπινεφρίνης (NET) από το να απορροφήσουν ξανά αυτούς τους νευροδιαβιβαστές στον προσυναπτικό νευρώνα. Το αποτέλεσμα είναι η αύξηση της συγκέντρωσης αυτών των ουσιών στη συναπτική σχισμή, ενισχύοντας τη νευροδιαβίβαση σε περιοχές του εγκεφάλου που σχετίζονται με την ανταμοιβή, το κίνητρο και την προσοχή. Η επίδραση της βουπροπιόνης στο σύστημα της ντοπαμίνης εξηγεί γιατί είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική σε περιπτώσεις κατάθλιψης που χαρακτηρίζονται από ανηδονία, έλλειψη ενέργειας και ψυχοκινητική επιβράδυνση. Επιπλέον, το bupropion δρα ως μη συναγωνιστικός ανταγωνιστής των νικοτινικών υποδοχέων ακετυλοχολίνης. Αυτή η ιδιότητα αποτελεί τη βάση για τη χρήση του στη διακοπή του καπνίσματος, καθώς μειώνει την επιθυμία για νικοτίνη και μετριάζει τα συμπτώματα στέρησης. Ένα σημαντικό πλεονέκτημα που αναφέρεται συχνά σε κλινικές μελέτες είναι ότι η βουπροπιόνη δεν επηρεάζει το σύστημα της σεροτονίνης, γεγονός που ελαχιστοποιεί τις σεξουαλικές παρενέργειες και την αύξηση βάρους, καθιστώντας την μια εξαιρετική επιλογή για ασθενείς που δεν ανέχονται τα SSRIs. Πρόσφατες έρευνες έχουν δείξει ότι η βουπροπιόνη μπορεί επίσης να έχει αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες στο κεντρικό νευρικό σύστημα, μειώνοντας τα επίπεδα προφλεγμονωδών κυτοκινών, κάτι που μελετάται ως συμπληρωματικός μηχανισμός στην αντιμετώπιση των καταθλιπτικών διαταραχών. Η σταθερή σύνδεση με τους υποδοχείς επιτρέπει μια ομαλή θεραπευτική απόκριση χωρίς τις απότομες μεταβολές που παρατηρούνται σε παλαιότερα σκευάσματα.Φαρμακοκινητική: Μεταβολισμός και ο Ρόλος της Υδροξυβουπροπιόνης
Η φαρμακοκινητική του bupropion είναι σύνθετη λόγω του εκτεταμένου μεταβολισμού πρώτης διόδου στο ήπαρ. Μετά την από του στόματος χορήγηση, η βουπροπιόνη απορροφάται ταχέως, φτάνοντας στις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα σε περίπου 2 ώρες για τις μορφές άμεσης αποδέσμευσης και 5 έως 7 ώρες για τις μορφές παρατεταμένης αποδέσμευσης, όπως το wellbutrin xr. Το φάρμακο μεταβολίζεται κυρίως μέσω του ενζύμου CYP2B6 του κυτοχρώματος P450. Ο κυριότερος μεταβολίτης είναι η υδροξυβουπροπιόνη, η οποία είναι φαρμακολογικά ενεργή και εμφανίζει επίπεδα στο πλάσμα που είναι 10 έως 40 φορές υψηλότερα από αυτά της μητρικής ουσίας. Η υδροξυβουπροπιόνη έχει χρόνο ημιζωής περίπου 20 ώρες, γεγονός που επιτρέπει τη χορήγηση του φαρμάκου μία φορά την ημέρα στις μορφές XL (extended release). Άλλοι μεταβολίτες περιλαμβάνουν τη θρεοϋδροβουπροπιόνη και την ερυθροϋδροβουπροπιόνη. Η απέκκριση γίνεται κυρίως μέσω των νεφρών (87%), γεγονός που καθιστά απαραίτητη την προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια. Η σταθερή κατάσταση (steady state) επιτυγχάνεται συνήθως εντός 8 ημερών από την έναρξη της θεραπείας.Κλινικές Ενδείξεις: Από τη Μείζονα Κατάθλιψη στη Διακοπή Καπνίσματος
Το βupropion έχει εγκριθεί για ένα ευρύ φάσμα καταστάσεων, με την αποτελεσματικότητά του να υποστηρίζεται από εκτεταμένα κλινικά δεδομένα. Οι κύριες ενδείξεις περιλαμβάνουν:- Μείζονα Καταθλιπτική Διαταραχή (MDD): Αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της οξείας φάσης και πρόληψη των υποτροπών.
- Διακοπή Καπνίσματος: Το Zyban χρησιμοποιείται ως βοήθημα για τη μείωση της εξάρτησης από τη νικοτίνη.
- Εποχιακή Συναισθηματική Διαταραχή (SAD): Πρόληψη των καταθλιπτικών επεισοδίων που εμφανίζονται κατά τους φθινοπωρινούς και χειμερινούς μήνες.
- ΔΕΠ-Υ (Off-label): Χρήση σε ενήλικες ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται σε διεγερτικά φάρμακα, βελτιώνοντας τη συγκέντρωση και τον έλεγχο των παρορμήσεων.
- Σεξουαλική Δυσλειτουργία (Off-label): Συχνά προστίθεται σε θεραπεία με SSRIs για την εξουδετέρωση των παρενεργειών στη λίμπιντο.
- Bupropion weight loss: Αν και δεν είναι εγκεκριμένο αποκλειστικά για αδυνάτισμα, η χρήση του συνδέεται με απώλεια βάρους σε πολλούς ασθενείς, καθιστώντας το προτιμητέο σε παχύσαρκους καταθλιπτικούς ασθενείς.
Πρωτόκολλα Δοσολογίας: Οδηγίες για Wellbutrin XR, Elontril και Zyban
Η δοσολογία του βupropion πρέπει να εξατομικεύεται προσεκτικά. Η συνήθης αρχική δόση για τη μείζονα κατάθλιψη είναι 150 mg ημερησίως, λαμβανόμενη το πρωί. Εάν η δόση είναι καλά ανεκτή, μπορεί να αυξηθεί στα 300 mg μετά από 3 ημέρες (για τη μορφή XL) ή μετά από μερικές εβδομάδες, ανάλογα με την κλινική ανταπόκριση. Για τη διακοπή του καπνίσματος, το πρωτόκολλο Zyban ξεκινά με 150 mg ημερησίως για 6 ημέρες, ενώ ο ασθενής συνεχίζει να καπνίζει. Την 7η ημέρα (ημέρα διακοπής), η δόση αυξάνεται στα 150 mg δύο φορές την ημέρα, με απόσταση τουλάχιστον 8 ωρών μεταξύ των δόσεων. Η μέγιστη ημερήσια δόση δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 300 mg (ή 450 mg σε πολύ ειδικές περιπτώσεις στις ΗΠΑ, αλλά σπάνια στην Ευρώπη), καθώς ο κίνδυνος επιληπτικών κρίσεων αυξάνεται δοσοεξαρτώμενα. Είναι κρίσιμο τα δισκία να καταπίνονται ολόκληρα και να μην θρυμματίζονται, καθώς αυτό θα μπορούσε να οδηγήσει σε ταχεία απελευθέρωση της ουσίας και αυξημένο κίνδυνο παρενεργειών. Σε ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία, η δόση πρέπει να μειώνεται σημαντικά (π.χ. 150 mg κάθε δεύτερη μέρα), καθώς ο μεταβολισμός επιβραδύνεται και υπάρχει κίνδυνος συσσώρευσης των ενεργών μεταβολιτών.Προφίλ Ασφάλειας: Διαχείριση Παρενεργειών και Αντενδείξεις
Η ασφάλεια του bupropion είναι καλά τεκμηριωμένη, αλλά υπάρχουν συγκεκριμένοι κίνδυνοι που απαιτούν προσοχή. Οι συχνότερες bupropion side effects περιλαμβάνουν αϋπνία, ξηροστομία, κεφαλαλγία και ναυτία. Η αϋπνία μπορεί συχνά να αποφευχθεί εάν το φάρμακο λαμβάνεται νωρίς το πρωί.Ο Κίνδυνος Επιληπτικών Κρίσεων
Η πιο σοβαρή παρενέργεια είναι η μείωση του ουδού των επιληπτικών κρίσεων. Στις συνιστώμενες δόσεις (έως 300 mg), ο κίνδυνος είναι χαμηλός (περίπου 0,1%), αλλά αυξάνεται απότομα σε υψηλότερες δόσεις. Για το λόγο αυτό, το βupropion αντενδείκνυται αυστηρά σε άτομα με ιστορικό επιληψίας, νευρικής ανορεξίας ή βουλιμίας (λόγω ηλεκτρολυτικών διαταραχών που αυξάνουν τον κίνδυνο κρίσεων) και σε άτομα που υποβάλλονται σε απότομη διακοπή αλκοόλ ή βενζοδιαζεπινών.Ψυχιατρικές Προειδοποιήσεις
Όπως όλα τα αντικαταθλιπτικά, η βουπροπιόνη φέρει προειδοποίηση για αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικού ιδεασμού σε παιδιά, εφήβους και νεαρούς ενήλικες. Επίσης, λόγω της διεγερτικής της φύσης, μπορεί να προκαλέσει άγχος, διέγερση ή ακόμα και ψύωση σε ευάλωτα άτομα. Η παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης είναι επίσης απαραίτητη, καθώς το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει υπέρταση σε ορισμένους ασθενείς.Αλληλεπιδράσεις Φαρμάκων και η Σχέση Bupropion and Alcohol
Το bupropion είναι ένας ισχυρός αναστολέας του ενζύμου CYP2D6. Αυτό σημαίνει ότι μπορεί να αυξήσει σημαντικά τα επίπεδα φαρμάκων που μεταβολίζονται από αυτό το ένζυμο, όπως ορισμένα β-αναστολείς, αντιαρρυθμικά και άλλα αντικαταθλιπτικά (π.χ. σερτραλίνη ή βενλαφαξίνη). Η συγχορήγηση με αναστολείς της MAO αντενδείκνυται απόλυτα, με την απαίτηση μεσοδιαστήματος 14 ημερών μεταξύ των θεραπειών. Όσον αφορά το συνδυασμό bupropion and alcohol, συνιστάται η ελαχιστοποίηση ή η πλήρης αποφυγή της κατανάλωσης αλκοόλ. Το αλκοόλ μπορεί να μειώσει τον ουδό των κρίσεων και να αυξήσει την ψυχοκινητική ευερεθιστότητα. Επιπλέον, ασθενείς που καταναλώνουν αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας αναφέρουν συχνά μειωμένη ανοχή και αυξημένη εμφάνιση νευροψυχιατρικών ανεπιθύμητων ενεργειών. Η ταυτόχρονη χρήση με φάρμακα που χαμηλώνουν τον ουδό των κρίσεων (όπως η θεοφυλλίνη ή τα συστηματικά στεροειδή) πρέπει να γίνεται με εξαιρετική προσοχή.Συγκριτική Μελέτη: Bupropion vs SSRIs (Σερτραλίνη και Φλουοξετίνη)
Η επιλογή μεταξύ βουπροπιόνης και ενός SSRI (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor) εξαρτάται από το προφίλ των συμπτωμάτων του ασθενούς. Η βουπροπιόνη συχνά προτιμάται για ασθενείς που παρουσιάζουν "υπνική" κατάθλιψη.| Χαρακτηριστικό | Bupropion (NDRI) | SSRIs (π.χ. Σερτραλίνη) |
|---|---|---|
| Σεξουαλική Λειτουργία | Καμία επίδραση / Βελτίωση | Συχνή δυσλειτουργία |
| Μεταβολή Βάρους | Απώλεια ή σταθερότητα | Συχνή αύξηση |
| Επίπεδο Ενέργειας | Διέγερση / Εγρήγορση | Πιθανή καταστολή |
| Άγχος | Μπορεί να το αυξήσει αρχικά | Συνήθως το μειώνει |
| Κίνδυνος Κρίσεων | Υψηλότερος (δοσοεξαρτώμενος) | Πολύ χαμηλός |
